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  《沈阳药科大学学报》由辽宁省教育厅主管、沈阳药科大学主办的报道药学领域科研成果及科技信息的专业性学术期刊。创刊于1957年10月,月刊,国内外公开发行 ...

二苯乙烯衍生物的合成及其抗真菌活性测定

作者:王岁 杨海进 徐秀丽 刘梅 谌晨 温鸿亮

关键词: 二苯乙烯 紫檀芪 抗真菌活性

摘要:目的设计合成二苯乙烯衍生物,并研究其抗真菌活性和构效关系。方法以紫檀芪为先导化合物,分别保持其A环和B环的结构不变,设计并合成了28个二苯乙烯衍生物,所得产物经1H-NMR和MS验证了结构。参照CLSI(Clinical and Laboratory Standards Institute)M27A方案,以两性霉素B为阳性对照,DMSO为阴性对照,测定了目标化合物对白色念珠菌属Candida albicans SC-5314、Candida albicans 17#和Candida albicans G5的体外抗真菌活性。结果部分化合物具有良好的抗真菌活性,其中(E)-3,5-二甲氧基-2′-羟基二苯乙烯(PS-18)对3种菌株的最小抑菌浓度分别为3.125、6.25、6.25 mg·L-1,优于紫檀芪。结论当保持紫檀芪A环结构不变,改变B环结构得到的化合物抗真菌活性差异较大。当B环的酚羟基在2′位时,化合物PS-18表现出比紫檀芪更强的抗真菌活性;而当紫檀芪B环2′位增加一个甲基后,化合物PS-16仅表现出微弱的抗真菌活性。


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