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  《沈阳药科大学学报》由辽宁省教育厅主管、沈阳药科大学主办的报道药学领域科研成果及科技信息的专业性学术期刊。创刊于1957年10月,月刊,国内外公开发行 ...

4-芳胺基-6-烷氧基蝶啶类化合物的合成与抗肿瘤活性

作者:林锦 朱文山 王艰 许秀枝 李柱来

关键词: 蝶啶; 合成; 抗肿瘤;

摘要:目的合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-烷氧基取代蝶啶类化合物,并测试其对A549、VX-2肿瘤细胞的增殖抑制作用。方法以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,经氨化、卤代、合环、取代等反应合成目标化合物,采用系列波谱手段(IR、核磁共振氢谱、质谱)进行结构表征,并进行体外抗肿瘤活性实验。结果采用微波合成法进行芳胺化反应,合成16种目标化合物,其结构均未见文献报道。化合物7p对VX-2细胞的抑制活性最高(IC50值14. 28μmol·L-1),活性与阳性对照物吉非替尼和伊马替尼相当。结论目标化合物7p显示出良好的抗肿瘤活性,值得进一步深入研究。 


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