不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂修饰乳剂比格犬体内药动学

摘要：目的研究不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂（monosialotetrahexosylganglioside,简称GM1）修饰乳剂比格犬体内药动学。方法制备GM1修饰密度（GM1与卵磷脂的摩尔百分比）为10%、30%和50%乳剂（GM1-CEs）,并对GM1实际修饰密度进行测定。考察不同密度GM1修饰乳剂、GM1胶束与普通乳剂混合物（CEs＋mGM1）比格犬体内的药动学行为。结果10%、30%和50%GM1修饰乳剂的实际修饰密度分别为7.67%、19.85%和30.01%。10%、30%和50%GM1-CEs的AUC（（0-12 h））分别是普通乳剂的1.46、2.19和2.54倍,其t（1/2β）分别是普通乳剂的1.17、1.61和2.02倍。CE＋10%mGM1、CE＋30%mGM1和CE＋50%mGM1的AUC（（0-12 h））分别是普通乳剂的1.05、1.10和1.19倍,其t（1/2β）分别是普通乳剂的1.07、1.10和1.11倍。结论随GM1修饰密度增加,其修饰乳剂的循环时间延长,且未修饰于乳剂表面的GM1胶束溶液并不影响普通乳剂在比格犬体内的药动学行为。