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不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂修饰乳剂比格犬体内药动学

作者: 王旭玲 苏钰清 宋艳志 李博群 全晶晶 邓意辉    沈阳药科大学药学院 辽宁沈阳110016

关键词: 单唾液酸四己糖神经节苷脂 不同修饰密度 比格犬 药动学

摘要:目的研究不同密度单唾液酸四己糖神经节苷脂(monosialotetrahexosylganglioside,简称GM1)修饰乳剂比格犬体内药动学。方法制备GM1修饰密度(GM1与卵磷脂的摩尔百分比)为10%、30%和50%乳剂(GM1-CEs),并对GM1实际修饰密度进行测定。考察不同密度GM1修饰乳剂、GM1胶束与普通乳剂混合物(CEs+mGM1)比格犬体内的药动学行为。结果10%、30%和50%GM1修饰乳剂的实际修饰密度分别为7.67%、19.85%和30.01%。10%、30%和50%GM1-CEs的AUC((0-12 h))分别是普通乳剂的1.46、2.19和2.54倍,其t(1/2β)分别是普通乳剂的1.17、1.61和2.02倍。CE+10%mGM1、CE+30%mGM1和CE+50%mGM1的AUC((0-12 h))分别是普通乳剂的1.05、1.10和1.19倍,其t(1/2β)分别是普通乳剂的1.07、1.10和1.11倍。结论随GM1修饰密度增加,其修饰乳剂的循环时间延长,且未修饰于乳剂表面的GM1胶束溶液并不影响普通乳剂在比格犬体内的药动学行为。


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